Thuốc LuciBriga là chất ức chế kinase được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) dương tính với gen kinase lympho bào anaplastic (ALK) được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.

Thông tin thuốc

Hoạt chất: Brigatinib

Hàm Lượng: 90mg & 180mg

Quy Cách Đóng Gói: Hộp 30 viên

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Xuất xứ: LUCIUS (LÀO)

Công dụng- chỉ định thuốc LuciBriga

Chỉ định:

Thuốc LuciBriga là chất ức chế kinase được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) dương tính với gen kinase lympho bào anaplastic (ALK) được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.

Cơ chế hoạt động

Brigatinib là chất ức chế tyrosine kinase (TKI) có hoạt tính in vitro ở nồng độ có thể đạt được trên lâm sàng đối với nhiều kinase bao gồm ALK, ROS1, thụ thể yếu tố tăng trưởng giống insulin-1 (IGF-1R) và FLT-3 cũng như đột biến mất đoạn EGFR và đột biến điểm. Brigatinib ức chế quá trình tự phosphoryl hóa của ALK và quá trình phosphoryl hóa trung gian bởi ALK của các protein truyền tín hiệu hạ lưu STAT3, AKT, ERK½ và S6 trong các xét nghiệm in vitro và in vivo. Brigatinib cũng ức chế sự tăng sinh trong ống nghiệm của các dòng tế bào biểu hiện protein hợp nhất EML4-ALK và NPM-ALK và chứng minh ức chế phụ thuộc vào liều lượng đối với sự phát triển của mô ghép dị loại NSCLC dương tính với EML4-ALK ở chuột.

Ở nồng độ có thể đạt được trên lâm sàng (≤500 nM), brigatinib ức chế khả năng sống trong ống nghiệm của các tế bào biểu hiện EML4-ALK và 17 dạng đột biến liên quan đến khả năng kháng thuốc ức chế ALK bao gồm crizotinib, cũng như EGFR-Del (E746-A750), ROS1-L2026M, FLT3-F691L và FLT3-D835Y. Brigatinib thể hiện hoạt tính chống khối u trong cơ thể sống đối với 4 dạng đột biến của EML4-ALK, bao gồm các đột biến G1202R và L1196M được xác định trong các khối u NSCLC ở những bệnh nhân đã tiến triển khi dùng crizotinib. Brigatinib cũng làm giảm gánh nặng khối u và kéo dài thời gian sống ở chuột được cấy ghép dòng tế bào khối u do ALK thúc đẩy vào sọ.