Binimetinib, còn được gọi là _Mektovi_, là một chất có tác dụng ức chế protein kinase 1/2 (MEK 1/2) mạnh và chọn lọc được kết hợp với [Encorafenib] [A34275], [L3335]. Vào ngày 27 tháng 6 năm 2018, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã phê duyệt sự kết hợp giữa [Encorafenib] và binimetinib (BRAFTOVI và MEKTOVI, từ Array BioPharma Inc.) kết hợp cho bệnh nhân bị u ác tính không thể phát hiện hoặc di căn với BRAF V600E hoặc V600 bằng một thử nghiệm được FDA chấp thuận [L3335].
Vào ngày 27 tháng 6 năm 2018, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã phê duyệt encorafenib và binimetinib ở những bệnh nhân kết hợp với khối u ác tính không thể phát hiện hoặc di căn với đột biến BRAF V600E hoặc V600K, được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA phê chuẩn [L3335].
Binimetinib là một chất ức chế MEK. MEK là một enzyme điều hòa sinh tổng hợp các cytokine gây viêm TNF, IL-6 và IL-1. Các chất ức chế MEK can thiệp vào các quá trình sinh tổng hợp này [L3334]. Nó là một tác nhân hóa trị liệu có hoạt tính chống khối u [L3341], [A34270].
Binimetinib, không cạnh tranh với ATP, liên kết và ức chế hoạt động của MEK1 / 2. Sự ức chế MEK1 / 2 ngăn chặn sự kích hoạt các protein effector phụ thuộc MEK1 / 2 và các yếu tố phiên mã. Quá trình này có thể dẫn đến sự ức chế tín hiệu tế bào qua trung gian nhân tố tăng trưởng. Điều này có thể dẫn đến sự ức chế tăng sinh tế bào khối u và ức chế sản xuất các cytokine gây viêm khác nhau bao gồm interleukin-1, -6 và yếu tố hoại tử khối u. MEK1 / 2 là các kinase threonine / tyrosine đặc hiệu kép có vai trò chính trong việc kích hoạt con đường RAS / RAF / MEK / ERK và thường được điều chỉnh trong nhiều loại tế bào khối u [L3334].
Con đường chuyển hóa chính là glucuronid hóa với UGT1A1 đóng góp tới 61% chuyển hóa binimetinib. Các con đường khác của quá trình chuyển hóa binimetinib bao gồm N-dealkylation, thủy phân amide và mất ethane-diol từ chuỗi bên. Chất chuyển hóa hoạt động M3 được sản xuất bởi CYP1A2 và CYP2C19 đại diện cho 8,6% phơi nhiễm binimetinib. Sau một liều uống 45 mg binimetinib được dán nhãn phóng xạ, khoảng 60% lượng phóng xạ AUC lưu hành trong huyết tương là do binimetinib [nhãn FDA].
Mỗi viên nén có hàm lượng là 15 mg.
Với bệnh nhân u ác tính: Được chỉ định kết hợp sử dụng với thuốc Encorafenib với liều lượng chung là 45 mg, dùng 2 lần/ ngày cho đến khi bệnh tiến triển. Trường hợp Encorafenib không sử dụng được thì có thể dùng Binimetinib thay thế.
Tuy nhiên liều lượng cần điều chỉnh cho phù hợp với từng thể trạng của bệnh nhân và các phản ứng phụ xảy ra trong thời gian điều trị, giảm liều lượng xuống 30 mg đối với liều đầu tiên, dùng 2 lần/ngày. Các trường hợp cơ thể bệnh nhân không thể dung nạp liều lượng 30mg/ngày thì có thể ngừng dùng thuốc
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥25%) ở những bệnh nhân sử dụng kết hợp thuốc này với [Encorafenib] là mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng và đau khớp. Ngừng điều trị do các phản ứng bất lợi xảy ra ở 5% bệnh nhân nhận được kết hợp; Những lý do phổ biến nhất là xuất huyết và đau đầu [L3335]. Do sự đa dạng của các tác dụng phụ liên quan đến thuốc này, các tác dụng phụ được phân loại theo hệ thống [F368]: ** Các sự kiện toàn thân **: Mệt mỏi (31%) [F368] ** Hệ thống cơ xương **: Tiêu cơ vân [F368] ** Biến cố nhãn khoa **: Xuất huyết võng mạc, bong võng mạc (6%), phù hoàng điểm, bệnh võng mạc huyết thanh (20%) [F368] ** Hệ thống tuần hoàn **: Tăng huyết áp, biến cố huyết khối như DVT, dẫn đến tắc mạch phổi , phù ngoại biên hoặc phù quanh bụng (43,5%), xuất huyết (11,2%) [F368] ** Biến cố phổi **: Viêm phổi (1,9%), Thuyên tắc phổi [F368] ** Hệ thống tim mạch **: kéo dài khoảng thời gian QT (3,3%) ), Rối loạn chức năng thất trái (7%) [F368] ** Hệ thống tiêu hóa **: Nhiễm độc gan, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm miệng, khô miệng [F368] ** Sự kiện da liễu **: Viêm da do mụn trứng cá [L3340] nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, MEKTOVI có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai [nhãn FDA].
Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 20°C đến 25°C (68°F đến 77°F); cho phép vận chuyển ở nhiệt độ từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.
***Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Hơn 20 năm gắn bó với chuyên ngành Ung bướu, TS. BS Nguyễn Tuấn Nghĩa đã không biết bao nhiêu lần tạo nên những câu chuyện “cổ tích” ngoài đời thực, giúp người bệnh luôn tin rằng Ung thư không phải là dấu chấm hết.
Hơn 20 năm gắn bó với chuyên ngành Ung bướu, TS. BS Nguyễn Tuấn Nghĩa đã không biết bao nhiêu lần tạo nên những câu chuyện “cổ tích” ngoài đời thực, giúp người bệnh luôn tin rằng Ung thư không phải là dấu chấm hết.
Hơn 20 năm gắn bó với chuyên ngành Ung bướu, TS. BS Nguyễn Tuấn Nghĩa đã không biết bao nhiêu lần tạo nên những câu chuyện “cổ tích” ngoài đời thực, giúp người bệnh luôn tin rằng Ung thư không phải là dấu chấm hết.
Lỗi: Không tìm thấy biểu mẫu liên hệ.
Lỗi: Không tìm thấy biểu mẫu liên hệ.
Đồng hành cùng bệnh nhân ung thư
Lỗi: Không tìm thấy biểu mẫu liên hệ.
Bản quyền 2024 © dieutribenhungthu.com